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         网   址http://jnsychemical.com

        产品展示
        卡芦莫南钠
               基本信息
        1项目名称卡芦莫南钠及冻干粉针
         
        英文名carumonam sodium
         
        CAS86832-68-0
         
        分子式C12H12N6Na2O10S2
         
        分子量510.37
         
        2剂    型注射剂
        3注册分类化药3+63
        4规    格 0.5g1g
        5性    状淡黄色粉末易溶于碳酸氢钠水溶液不溶于水乙醇和乙醚 mp207档
        6适 应 症用于治疗敏感菌等引起的败血症腹膜炎胆道感染术后感染泌尿道感染呼吸道感染等
        7用法用量1.静脉注射成人每天1g2g分2次用药严重者可增至每天4g2.静脉滴注每次用量为0.5g2g加入5%葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液中静脉滴注30min至2h3.肌肉注射成人常用量为每天1g2g分2次肌肉注射
        8原研情况1988年在日本首次上市由日本武田药品工业株?#20132;?#31038;开发
        9获批情况目前国内无厂?#19968;?#25209;也没有进口
        10专利及行保
        二产品特点
        1药理毒理
        卡芦莫南为全合成的单环内酰胺抗生素其对细菌的青霉素结?#31995;?#30333;3PBP3具有良好的亲和力通过与 PBP3结合抑?#33889;?#33740;细胞壁的合成从而发?#30001;本?#20316;用卡芦莫南对需氧革兰氏阴性细菌具有强大的特殊抗菌活性与其他-内酰胺抗生素不同本品不会诱导-内酰胺酶活性绝大多数G+和G-细菌产生的-内酰胺酶对卡芦莫南没有水解作用因此本品对产酶的病原菌具有同样的抗菌活性
        本品的抗菌活?#26434;?#21478;一个已上市的单环内酰胺抗生素氨曲南的抗菌特点相似体外以及临床研究显示对以下细菌具有良好的抗菌作用枸橼酸菌属包括弗氏枸橼酸菌肠?#21496;?#23646;包括阴沟肠?#21496;?#22467;希氏菌属嗜血流感?#21496;?#21253;括氨苄西林耐药菌和其他产青霉素酶的菌株催产克雷伯?#32454;司?#32954;炎克雷伯?#32454;司?#32784;或不耐头?#21708;?#26519;奇异变形?#21496;?#38108;?#30899;?#21333;胞菌包括耐受和不耐受磺苄西林菌株沙雷菌属包括粘质沙雷菌
        体外研究显示本品对部分革兰氏阳性菌和厌氧的革兰氏阴性菌也有?#27426;?#30340;抗菌活性本品对金黄色葡萄球菌没有抗菌活性
        本品静脉注射052g血药峰浓度出现于静脉注射结束?#20445;Cmax分别为35.577.7和150.0g/mlAUC分别为56.9113.4和230.4g/h/ml药物半衰期不受给药剂量影响分别为1.761.77和1.93h表观分布容积分别为17.016.7和17.0L24小时内药物累计经尿液的分泌量分别占给药剂量的78.085.2和84.7本品的血浆蛋白结合?#24335;系ͣ?#32422;为15
        体内分布较广在脓疤液心包液胸水滑膜液胆汁?#20146;?#32455;肾肺皮肤等部位有较高浓度在前列腺子宫肌肉支气管分泌物中也有?#27426;?#27987;度在?#32422;?#28082;?#20449;?#24230;低主要由尿排泄在尿中原形药物的浓度甚高
        本品临床上用于敏感菌所致的尿路感染下呼吸道感染脓毒血症皮肤感染腹腔内感染以及妇科感染包括子宫内膜炎盆腔炎等本品可用于儿童新生儿感染和围产期感染等本品与氨基糖甙类抗生素合用有协同抗菌作用
        2药代动力学
        肌注后可分布于多种组织和体液中大部分以原形经肾排出T1/2为2.2h
        肾功能衰竭时可延长至4.2h
        三研发进度 已完成申报前研究工作待报临床
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